Z iniciativy naší fakulty bude dne 8. března tohoto roku ve 14 hodin v Karolinu udělen titul doctor honoris causa Karlovy Univerzity. Je to velmi významná událost naší fakulty a pochopitelně všichni, zejména studenti, jsou zváni.
Profesor Erik de Clercq je spolu s profesorem Antonínem Holým autorem řady účinných virostatik, z nichž snad nejznámější je Viread používaný v léčbě AIDS.
Kontakty profesora de Clercqa s naší vědou započaly s bratislavskými virology Blaškovičem a Boreckým ještě v éře jejich oboustranného zájmu o interferon a jeho indukci, začátkem 60. let minulého století, a poté spoluprací s B. Radou z téže instituce. Nejplodnější a pro naši zemi nejvýznamnější spolupráce profesora de Clercqa však je s profesorem RNDr. Antonínem Holým, DrSc. Tato spolupráce vedla k objevu unikátních antivirotik. Tyto patří k nejvýznamnějším objevům české biomedicíny posledních desetiletí. Pan profesor Holý se s profesorem de Clercqem seznámil v roce 1976. Od té doby se datuje jejich nepřetržitá intenzivní spolupráce, jejímž výsledkem je, podle jeho vlastních doložitelných údajů, 75 původních prací v naprosté většině publikovaných v časopisech s vysokým impaktem, z toho tři v časopise Nature a jedna v Science. Látky připravené profesorem Holým, potažmo jeho studenty a spolupracovníky, jsou hlavní součástí sbírky látek, která umožnila obecně známé úspěchy na poli chemických virostatik. Citovanost byla v roce 2002 mezi 3 a 4 tisíci.
Oba ústavy, pražský ÚOCHB a Rega v Leuvenu spolu hned na počátku uzavřely dohodu o paritním vztahu v nákladech a zisku z patentů účinných složek léčiv. Dohoda byla aplikována již na v témže roce objevený DHPA, methylační inhibitor, uvedený o několik let později Léčivy Praha na náš trh jako antiherpetikum Duviragel.
 S prof. Janem Balzarinim v Rega-Instituut (2001) |
 Profesor Holý |
O 10 let později následoval v letech 1985–1986 objev acyklických fosfonátových analogů nukleotidů. Z této skupiny pocházejí významná léčiva a z nich tři jednosložkové a další dva vícesložkové léky. Jsou to: cidofovir (Vistide), lék poslední naděje u nebezpečných infekcí DNA viry a dosud nejúčinnější látka na poxviry, především na pravé i opičí neštovice, dále adefovir (Hepsera) pro hepatitidu B, zvláště u pacientů s mutanty viru HBV již necitlivými na lamivudin a konečně tenofovir (Viread), velice úspěšný lék proti HIV, původci AIDS. Všechny tyto i další, Truvada a Atripla (kombinace tenofoviru s dalšími antiretrovirotiky) vyvinula americká firma Gilead Sciences, která letos otevřela a financuje společné výzkumné centrum s ÚOCHB. Založila čestnou profesuru medicinální chemie, jejímž je profesor Holý prvním nositelem. Toto společné centrum bude finančně zajišťovat i unikátní možnosti výchovy mladých vědecký pracovníků.
Spolupráce profesora de Clercqa s profesorem Holým umožnila nejen vznik světoznámých virostatik, ale pomohla vzniku školy spolupracovníků profesora Holého a mladých doktorandů. Z nich řada obhájila nebo studují svoji doktorskou vědeckou přípravu na Univerzitě Karlově. Profesor de Clercq má vztahy s Přírodovědeckou fakultou a pražskými lékařskými fakultami Univerzity Karlovy. Studentům UK přednášel a plánuje se rozsáhlejší zapojení do výuky zejména v oblasti doktorského studia.
prof. Jan Herget
Životopis a seznam publikací z ISI Highly Cited Researcher.com
http://hcr3.isiknowledge.com/author.cgi?&link1=Browse&link2=Results&id=728
Seznam publikací:
-
Bonache, M.-C., Chamorro, C., Velázquez, S., De Clercq, E., Balzarini, J., Barrios, F.R., Gago, F., Camarasa, M.-J. & San-Félix, A.
Improving the antiviral efficacy and selectivity of HIV-1 reverse transcriptase inhibitor TSAO-T by the introduction of functional groups at the N-3 position.
J. Med. Chem., 48: 6653–6660 (2005).
-
De Clercq, E.
Interferon: ten stories in one. A short review of some of the highlights in the history of an almost quinquagenarian
Acta Microbiol. Immunol. Hung., 52: 273–289 (2005).
-
De Clercq, E.
Zoektocht naar nieuwe antivirale middelen aan het Rega Instituut.
Azimuz, 1: 4–13 (2005).
-
Selvam, P., Girija, K., Nagarajan, G. & De Clercq, E.
Synthesis, antibacterial and antiHIV activities of 3-[5-amino-6-(2,3-dichloro-phenyl)-[1,2,4]triazin-3-yl]-6,8-dibromo-2-substituted-3H-quinazolin-4-one.
Indian J. Pharm. Sci., 484–487 (2005).
-
Dal Pozzo, F., Andrei, G., Holý, A., Van Den Oord, J., Scagliarini, A., De Clercq, E. & Snoeck, R.
Activity of acyclic nucleoside phosphonates against orf virus in human and ovine cell monolayers and organotypic ovine raft cultures.
Antimicrob. Agents Chemother., 49: 4843–4852 (2005).
-
Zhou, L., Amer, A., Korn, M., Burda, R., Balzarini, J., De Clercq, E., Kern, E.R. & Torrence, P.F.
Synthesis and antiviral activities of 1,2,3-triazole functionalized thymidines: 1,3-dipolar cycloaddition for efficient regioselective diversity generation.
Antiviral Chem. Chemother., 16: 375–383 (2005).
-
Paeshuyse, J., Leyssen, P., Mabery, E., Boddeker, N., Vrancken, R., Froeyen, M., Ansari, I.H., Dutartre, H., Rozenski, J., Gil, L.H.V.G., Letellier, C., Lanford, R., Canard, B., Koenen, F., Kerkhofs, P., Donis, R.O., Herdewijn, P., Watson, J., De Clercq, E., Pürstinger, G. & Neyts, J.
A novel, highly selective inhibitor of pestivirus replication that targets the viral RNA-dependent RNA polymerase.
J. Virol., 80, 149–160 (2005).
-
De Clercq, E.
John Montgomery’s legacy: carbocyclic adenosine analogues as SAH hydrolase inhibitors with broad-spectrum antiviral activity
Nucleosides, Nucleotides & Nucleic Acids, 24: 1395–1415 (2005).
-
Mallants, R., Van Oosterwyck, K., Van Vaeck, L., Mols, R., De Clercq, E. & Augustijns, P.
Multipledrug resistance-associated protein 2 (MRP-2) affects hepatobiliary elimination but not the intestinal disposition of tenofovir disoproxil fumarate and its metabolites.
Xenobiotica, 35: 1055–1066 (2005).
Ze zdrojů: www.radio.cz, www.kuleuven.be
